又见阿哌沙班——Xa因子抗凝剂的有效性及安全性研究

摘要:阿哌沙班与阿司匹林相比,能显著降低房颤病人的卒中风险,且不增加大出血的风险。

去年12月23日的NEJM上刊登了两篇关于新型抗凝药Xa因子抑制剂利伐沙班Rivaroxaban/Xarelto阿哌沙班Apixaban有效性及安全性的研究,展现出新药良好的应用前景。这次,阿哌沙班再次成为主角,本期NEJM的原始论文《阿哌沙班用于房颤病人抗凝治疗》(Apixaban in Patients with Atrial Fibrillation)对比了它和阿司匹林在不能耐受维生素K拮抗剂类抗凝药(如华法令)的房颤病人身上的抗凝效果和出血风险。

本研究采用双盲试验,随机选取5599名有脑卒中危险但不能耐受维生素K拮抗剂抗凝治疗的房颤病人,试验组和对照组分别给予5mg Bid 阿哌沙班和81-324mg/d阿司匹林抗血栓治疗,平均随访1.1年,有效性终点事件为脑卒中或体循环栓塞的发生,安全性终点事件为发生大出血。试验结果显示:阿哌沙班组发生51例有效性终点事件,44例大出血,相比阿司匹林组的113例和39例,发生终点事件及大出血的风险比分别为0.45(P<0.001)和1.13(P=0.57,95%CI:0.74-1.75);年死亡率,阿哌沙班组为3.5%,阿司匹林组为4.4%,风险比0.79 (95% CI, 0.62- 1.02; P=0.07);心血管疾病的年住院风险阿哌沙班组为12.6%,阿司匹林组为15.9%(P<0.001)。由此可见,阿哌沙班相比阿司匹林能显著降低房颤病人的卒中风险,而不增加大出血风险。

房颤是一种很常见的心律失常,因为心房肌肉不规律的收缩,导致血流在此次流速变慢,很容易形成血栓,血栓随血流到达体循环,就有可能导致脑卒中的发生。因此抗凝治疗是房颤治疗中很关键的一部分。在房颤的抗凝治疗中,阿司匹林和华法令是常用的两种药。华法令等维生素K拮抗剂类抗凝药因为出血风险高,易受个体素质和饮食习惯影响,需要反复抽血监测INR,造成治疗不便,很让大夫们头疼。虽然这类老牌抗凝药在历史上功不可没,但长江后浪推前浪,自新型抗凝药出现后,取而代之的呼声似乎越来越高,前浪很有被拍死在沙滩上的危险。本文的阿哌沙班是Xa因子抑制剂,它和华法令作用机理不同,老华通过抑制维K对凝血因子II、VII、IX、X的活化作用,相当于间接阻断凝血通路,同时还会抑制抗凝因子蛋白C和蛋白S的合成,作用靶点广泛,机制较为复杂,且受饮食中维生素K含量及多种药物影响。阿哌沙班则是直接作用于内外两条凝血途径的交叉路口——X因子,抑制它的活性形式Xa起到抗凝作用。

来源:《新英格兰医学杂志》2011-3-3 原始论文

Apixaban in Patients casino online with Atrial Fibrillation. Stuart J. Connollyet al.  N Engl J Med 2011; 364:806-817

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4 Responses

      • Cindy

        恩,我也一直有个疑惑,为何X因子抑制剂要优于华法令?难道是靶点单一所以容易控制么?另外谢谢kiwi的修改哈,辛苦辛苦!

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